Xalacom®

1 ml çözelti 0.05 mg latanoprost ve 5 mg timolol (maleat olarak) içerir. Hazırlık benzalkonyum klorür içerir.

Aksiyon

Hazırlık, farklı etki mekanizmalarının bir sonucu olarak göz içi basıncını azaltan iki aktif madde içerir. Her iki ilacın birleşik etkileri, her iki ilacın tek başına kullanılmasına göre GİB'de daha fazla azalma ile sonuçlanır. Latanoprost, seçici bir prostanoid FP reseptör agonisti olan bir prostaglandin F2a analoğudur. Sulu mizah çıkışını artırarak göz içi basıncını düşürür - koroid-skleral akışı artırır ve trabeküler ağdan dışarı akışa karşı direnci azaltır. Göz içi kan dolaşımının yanı sıra sulu mizah üretimi ve kan-sulu bariyer üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Konjunktival keseye enjekte edildikten sonra, korneadan emilir ve biyolojik olarak aktif latanoprost asidine hidrolize edilir. İlacın sulu mizah içindeki maksimum konsantrasyonu, uygulamadan yaklaşık 2 saat sonra ortaya çıkar. Plazmada T0.5 yaklaşık 17 dakikadır. Topikal uygulamadan sonra latanoprost asidinin sistemik biyoyararlanımı% 45'tir. Latanoprost asit, plazma proteinlerine% 87 oranında bağlanır. Metabolizma esas olarak karaciğerde gerçekleşir. İnaktif metabolitler esas olarak idrarla atılır. Timolol, içsel sempatomimetik aktivite, direkt miyokardiyal inhibisyon ve spesifik olmayan membran stabilize edici etkilerden yoksun, seçici olmayan bir-blokerdir. Timolol, siliyer epitelde sulu mizah üretimini azaltarak göz içi basıncını düşürür. Kan sulu sıvı bariyerinin plazma proteinlerine geçirgenliği üzerinde önemli bir etki bulunmadı. Sulu mizah içindeki maksimum konsantrasyon, ilacın topikal uygulamasından yaklaşık 1 saat sonra ortaya çıkar. Dozun bir kısmı kan dolaşımına nüfuz eder - maksimum plazma konsantrasyonuna 10-20 dakika sonra ulaşılır. Plazmada T0.5 6 saattir Karaciğerde metabolizma oluşur. Timolol metabolitleri, değişmemiş ilaçla idrarla atılır. Monoterapiye kıyasla latanoprost ve timolol içeren göz damlalarının uygulanmasından 1-4 saat sonra sulu hümörde 2 kat daha yüksek latanoprost konsantrasyonu eğilimi vardır.

Dozaj

Yetişkinler (yaşlılar dahil): Etkilenen göze günde bir kez 1 damla. Bir doz atlanırsa, tedaviye bir sonraki programlı dozla devam edilmelidir. Diğer topikal oftalmik ilaçlar kullanılıyorsa, uygulamaları arasında en az 5 dakika bekleyin. Damlatma sırasında nazolakrimal kanal sıkıştırılırsa veya göz kapakları 2 dakika süreyle kapatılırsa, sistemik absorpsiyon azalır. Bu, ilacın sistemik etkilerini sınırlayabilir ve lokal etkilerini artırabilir.

Belirteçler

Topikal beta blokerlere veya prostaglandin analoglarına yanıtın yetersiz olduğu açık açılı glokomlu ve yüksek GİB'li hastalarda GİB azalması.

Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık. Bronşiyal astım, bronşiyal astım öyküsü, şiddetli kronik obstrüktif akciğer hastalığı dahil bronşiyal aşırı duyarlılıkla ilişkili hastalıklar. Sinüs bradikardisi, hasta sinüs sendromu, sinoatriyal düğüm bloğu, ikinci aşama atriyoventriküler blok. veya IIIst. kalp pili tarafından kontrol edilemeyen, açık kalp yetmezliği, kardiyojenik şok.

Önlemler

Timololdeki beta bloker, kan dolaşımına emilir ve kardiyovasküler ve pulmoner sistemlerle ilgili olanlar dahil olmak üzere sistemik beta blokerleri gibi yan etkilere neden olur (insidans, sistemik uygulamaya göre daha düşüktür). Kardiyovasküler hastalığı olan (örn. Koroner arter hastalığı, Prinzmetal sendromu, kalp yetmezliği) ve beta blokerlerle tedavi edilen hipotansiyonu olan hastalar kritik olarak değerlendirilmeli ve diğer aktif maddelerle tedavi düşünülmelidir. Kardiyovasküler hastalıkları olan hastalar, bu hastalıkların kötüleşme belirtileri veya advers reaksiyonlar açısından izlenmelidir. İletim üzerindeki olumsuz etkisi nedeniyle, beta blokerleri kalp bloğu I olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.Ciddi periferik dolaşım bozukluğu olan hastalarda (örneğin, Raynaud hastalığının şiddetli formları veya Raynaud sendromu), uygun önlemler alınmalıdır. Astımlı hastalarda ani bronkospazmdan ölüm dahil olmak üzere solunum semptomları, bazı beta blokerlerin oftalmik uygulamasını takiben bildirilmiştir. Hafif ve / veya orta derecede kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan hastalarda ve yalnızca yararları potansiyel risklerden daha ağır basıyorsa dikkatli kullanılmalıdır. Beta blokerler, spontan hipoglisemi riski taşıyan hastalarda veya diyabetik hastalarda (özellikle yetersiz kontrol edilen diyabeti olanlar) akut hipogliseminin belirti ve semptomlarını maskeleyebileceklerinden dikkatli kullanılmalıdır. Beta blokerler ayrıca aşırı aktif bir tiroid bezinin semptomlarını maskeleyebilir. Tedavinizin aniden kesilmesi hastalığınızı daha da kötüleştirebilir. Oftalmik beta blokerleri gözlerde kuruluğa neden olabilir - kornea hastalığı olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.Eş zamanlı sistemik-bloker alan hastalarda timolol ile GİB düşürücü etkide bir güçlenme veya sistemik-adrenerjik blokajın bilinen etkileri ortaya çıkabilir. Bu tür hastalar yakından izlenmelidir. Beta blokerleri alırken, atopik hastalık öyküsü olan veya çeşitli alerjenlere bağlı şiddetli anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar, alerjenlere yeniden maruz kalmaya daha duyarlı olabilir ve anafilaktik reaksiyonları tedavi etmek için kullanılan normal adrenalin dozlarına yanıt vermeyebilir. Göz içi basıncını düşüren ilaçların (örn. Timolol, asetazolamid) kullanımı ile filtrasyon prosedürlerinden sonra koroid ayrılması gözlenmiştir. Oftalmik beta blokerleri, örneğin adrenalin gibi beta agonistlerin sistemik etkilerini bloke edebilir. Hasta timolol alırken anestezist bilgilendirilmelidir. -Blokerlerin büyük ameliyattan önce kademeli olarak geri çekilmesi düşünülmelidir. β blokerleri, kalbin β-adrenerjik stimülasyona yanıt verme yeteneğini bozar ve bu da ameliyatta genel anestezi ile ilişkili riskleri artırabilir. Anestezi sırasında uzun süreli şiddetli hipotansiyon ve kalp hızının yeniden başlatılması ve sürdürülmesinde güçlükler bildirilmiştir. Ameliyat sırasında,-adrenoseptör blokerlerinin etkileri, uygun adrenerjik agonist dozlarının uygulanmasıyla tersine çevrilebilir. İki lokal beta bloker veya iki lokal prostaglandin kullanılması önerilmez. Latanoprost, iristeki kahverengi pigment miktarını artırarak göz rengini kademeli olarak değiştirebilir. İrisin rengindeki değişiklik, herhangi bir yan etki veya patolojik değişiklik ile ilişkili değildir. Ancak hastalar düzenli olarak izlenmeli ve iris pigmentasyonunda artış varsa ve klinik duruma bağlı olarak tedavinin kesilmesi düşünülebilir. Şu anda latanoprostun psödofaki ve pigmenter glokomlu hastalarda inflamatuar, neovasküler glokom, kronik açı kapanması glokomu, açık açılı glokomda kullanımı ile ilgili deneyim bulunmamaktadır. Latanoprostun göz bebekleri üzerinde çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur ve henüz akut açı kapanması glokomu ataklarında kullanılmamıştır. Tam veriler elde edilene kadar ilacı bu hastalık durumlarında uygularken dikkatli olunmalıdır. Latanoprost, herpetik keratit öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Mevcut herpetik keratiti olan hastalarda ve prostaglandin analoglarının kullanımıyla ilişkili tekrarlayan herpetik keratit öyküsü olan hastalarda kullanmaktan kaçının. Latanoprost tedavisinde kistik formu da dahil olmak üzere maküler ödem, özellikle afakik, arka lens kapsülü yırtılmış psödofakik hastalarda ve ayrıca maküler ödem riski olan hastalarda bildirilmiştir. Bu hastalarda preparat dikkatli kullanılmalıdır. Myastenia gravis veya myastenia gravis semptomları olan bazı hastalarda timolol maleatın neden olduğu artmış kas güçsüzlüğü (örn. Diplopi, pitozis, genel zayıflık) bildirilmiştir. Preparat, noktasal keratit ve / veya toksik ülseratif keratite veya göz tahrişine neden olabilen ve yumuşak kontakt lenslerin rengini değiştirebilen benzalkonyum klorür içerir. Kuru göz sendromu olan hastalarda ve kornea lezyonu olan hastalarda, preparatın sık veya uzun süreli kullanımı yakın takip gerektirir. Benzalkonyum klorür kontakt lensler tarafından absorbe edilebilir ve uygulamadan önce uzaklaştırılmalıdır. Damlaların uygulanmasından 15 dakika sonra lensler tekrar uygulanabilir. Preparatın çocuklar ve ergenlerde güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

İstenmeyen aktivite

Çok yaygın: İrisin artmış pigmentasyonu (özellikle karışık renkli irisi olan hastalarda, örneğin yeşil-kahverengi, sarı-kahverengi veya mavi / gri-kahverengi; irisin rengindeki değişiklik çok yavaştır, herhangi bir yan etki veya patolojik değişiklik ile ilişkili değildir) kalıcı olabilir; homojen mavi, gri, yeşil veya kahverengi gözleri olan hastalarda renk değişikliği sadece izole vakalarda meydana gelir). Yaygın: diabetes mellitus, hiperkolesterolemi, depresyon, baş ağrısı, gözde tahriş (batma, yanma ve kaşıntı hissi dahil), göz ağrısı, gözde tahriş (batma, yanma ve kaşıntı hissi dahil), göz ağrısı, anormal görme, blefarit, hastalık konjunktivit, konjunktivit, gözlerde kızarıklık, keratit, kornea hastalığı, fotofobi, hirsutizm ve cilt bozuklukları, noktalı epitel defektleri, kuru gözler, göz kapağı ödemi. Yaygın olmayan: Bulanık görme, gözyaşı artışı, deri döküntüsü, kaşıntı Preparatın ayrı ayrı bileşenlerinin kullanımıyla ilişkili ek yan etkiler. Latanoprost: çok yaygın: kirpik ve orijinal saçta değişiklikler (artan uzunluk, kalınlık, pigmentasyon ve miktar); Yaygın: noktalı epitel defektleri, kuru gözler, göz kapağı ödemi; yaygın olmayan: kararsız anjina, göğüs ağrısı; Bilinmiyor: herpetik keratit, baş dönmesi, iritis ve / veya üveit, kistik maküla ödemi dahil maküler ödem, bazen göz iritasyonuna neden olan yanlış yönlendirilmiş kirpikler, korneal şişlik ve erozyonlar, çift sıra görünüm tiroid bezlerinin açıklıklarında kirpikler (distichiasis), göz çukurlarında ve göz kapaklarında oluşan karıkta derinleşme ile sonuçlanan değişiklikler, iris kisti, çarpıntı, astım, astım alevlenmesi, nefes darlığı, göz kapağında koyulaşma, göz kapaklarında cilt reaksiyonları, kas ağrısı, eklem ağrısı. Timolol: sıklığı bilinmiyor: anjiyoödem, ürtiker, anafilaktik reaksiyon, hipoglisemi dahil sistemik alerjik reaksiyon, hipoglisemi semptomlarının maskelenmesi, uykusuzluk, kabus görme, hafıza kaybı, davranış değişiklikleri ve kafa karışıklığı, halüsinasyonlar, huzursuzluk, konfüzyon dahil zihinsel bozukluklar, Sinirlilik, bayılma, inme, serebral iskemi, miyasteni gravisin alevlenmesi, parestezi, göz tahrişinin belirti ve semptomları (örn. yanma, batma, kaşıntı, yırtılma, kızarıklık), filtre cerrahisini takiben koroid dekolmanı, kornea duyusunda azalma, kornea erozyonu , pitoz, diplopi, kulak çınlaması, bradikardi, ödem, aritmiler, konjestif kalp yetmezliği, atriyoventriküler blok, kalp durması, kalp yetmezliği, düşük kan basıncı, Raynaud fenomeni, soğuk eller ve ayaklar semptomu, bronkospazm (başlıca daha erken bir görünüme sahip hastalarda bronkospazm), dispne, öksürük, burun tıkanıklığı, pulmoner ödem, solunum güçlüğü, disguzi, bulantı, hazımsızlık, ishal, ağız kuruluğu, karın ağrısı, kusma, retroperitoneal fibroz, alopesi, psödopemfigoid, sedef hastalığı benzeri kızarıklık veya kötüleşme sedef hastalığı belirtileri, cinsel işlev bozukluğu, libido azalması, yorgunluk. Ciddi derecede korneası olan bazı hastalarda, fosfat içeren göz damlalarının kullanımıyla ilişkili olarak çok nadir korneal kalsifikasyon vakaları bildirilmiştir.

Gebelik ve emzirme

Hazırlık hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Yorumlar

Tedaviye başlamadan önce hastalar, tedavi edilen gözün irisinde renk değişikliği olasılığı konusunda bilgilendirilmelidir. Bir gözü tedavi etmek kalıcı heterokromiye yol açabilir. Göz damlalarını kullanırken geçici bir bulanık görme dönemi yaşayabilirsiniz - bu kaybolana kadar araç veya makine kullanmayın.

Etkileşimler

İki prostaglandin analoğunun birlikte oküler uygulamasını takiben göz içi basıncında paradoksal artışlar bildirilmiştir. Bu nedenle, iki veya daha fazla prostaglandin, prostaglandin analogu veya prostaglandin türevinin kullanılması önerilmez. Oral kalsiyum kanal blokerleri, beta blokerleri, antiaritmikler (amiodaron dahil), digitalis glikozitler, parasempatomimetikler içeren bir beta bloker ile göz damlaları kullanıldığında preparatın etkisini yoğunlaştırmak ve hipotansiyon ve / veya belirgin bradikardiye neden olmak mümkündür. katekolaminleri ve guanetidini yıkayarak. Timolol ile CYP2D6 inhibitörlerinin (örn. Kinidin, fluoksetin, paroksetin) birlikte uygulanması sırasında-blokajın sistemik potansiyasyonu (örn., Azalmış kalp hızı, kollaps) bildirilmiştir. Göz içi basıncı üzerindeki etki veya sistemik blokajı üzerindeki bilinen etki, preparatı oral bloker alan hastalarda kullanırken artabilir, bu nedenle iki veya daha fazla β blokerin topikal olarak kullanılması önerilmez. Oftalmik beta blokerlerin adrenalin (epinefrin) ile birlikte kullanımı sırasında ara sıra midriyazis bildirilmiştir. Klonidinin aniden kesilmesini takiben kan basıncındaki artış, beta blokerleri ile güçlendirilebilir. Beta blokerler, antidiyabetik ilaçların hipoglisemik etkisini artırabilir. Hipogliseminin belirti ve semptomlarını maskeleyebilirler.

Fiyat

Xalacom®, fiyat% 100 PLN 40,79

Hazırlık şu maddeyi içerir: Latanoprost, Timolol