Ebrantil® 25

Aksiyon

Alfa-adrenerjik reseptör antagonisti. Urapidil, periferik direnci azaltarak sistolik ve diyastolik kan basıncında eş zamanlı bir azalmaya yol açar. Kalp atış hızı genellikle değişmeden kalır. Kalp debisi değişmez. Artan son yük nedeniyle azaldığı durumda dakika atışı artabilir. Urapidil çevresel olarak etki eder, esas olarak postsinaptik α1 reseptörlerini bloke eder (böylece katekolaminlerin vazokonstriktör etkisini inhibe eder) ve merkezi olarak dolaşım düzenleme merkezlerinin aktivitesini düzenler (refleks stimülasyonunu veya sempatik sistemin inhibisyonunu önler). İnsan plazma proteinlerine in vitro bağlanma% 80'dir. Esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolit, antihipertansif etkiye sahip olmayan bir hidroksil türevidir. Urapidilin O-demetilasyonuyla oluşan metabolit, başlangıç materyali ile aynı aktiviteye sahiptir, ancak küçük miktarlarda mevcuttur. Urapidil ve metabolitleri,% 50-70 oranında böbreklerden atılır; bunun% 15'i aktif, geri kalanı feçeste metabolitlerdir. Hızlı intravenöz uygulamadan sonra T0.5 1.8-3.9 saattir İleri karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği olan hastalarda ve yaşlılarda urapidilin dağılım hacmi ve klirensi azalır, plazmada T0.5 uzar. Urapidil, kan-beyin bariyerini geçer.

Dozaj

Damardan. Yetişkinler. Hipertansiyon acil durumları, örneğin hipertansif kriz, şiddetli ve çok şiddetli hipertansiyon formları, farmakolojik tedaviye dirençli hipertansiyon. İntravenöz enjeksiyon: 10-50 mg urapidil, kan basıncı takip edilirken intravenöz olarak yavaşça uygulanmalıdır. Kan basıncında azalma genellikle enjeksiyondan sonraki 5 dakika içinde gerçekleşir. Hastanın cevabına göre doz tekrarlanabilir. Bir infüzyon pompası kullanılarak intravenöz infüzyon veya infüzyon. Enjeksiyon sonrası elde edilen basınç düzeyini korumak için, 500 ml% 0.9 NaCl,% 5 veya% 10 glukoz içerisinde 250 mg preparat infüzyonla verilir; idame dozu infüzyon pompası kullanılarak uygulanıyorsa, 50 ml solüsyon elde etmek için 100 mg preparat% 0.9 NaCl,% 5 veya% 10 glukoz içinde çözülmelidir. Maksimum doz, ml infüzyon çözeltisi başına 4 mg urapidildir. İnfüzyon hızı, bireysel hasta basınç değerlerine bağlıdır. Önerilen başlangıç maksimum uygulama hızı 2 mg / dak, ortalama idame dozu 9 mg / saattir - bu, 1 mg = 44 damla = 2.2 ml'ye karşılık gelen 500 ml infüzyon çözeltisine eklenen 250 mg urapidil için geçerlidir. Ameliyat sırasında ve / veya sonrasında kan basıncı yükseldiğinde kan basıncının kontrollü olarak düşürülmesi. İlacın tek bir enjeksiyonundan sonra elde edilen basıncı korumak için bir intravenöz infüzyon veya bir infüzyon pompası kullanan bir infüzyon kullanılır. 1. 25 mg urapidil intravenöz enjeksiyonundan sonra, yani 5 ml solüsyon şok için a) 2 dakika sonra kan basıncında bir düşüş olacaktır, sürekli infüzyon ile kan basıncını istenen düzeyde tutunuz, başlangıçta 1-2 dakikada 6 mg veriniz, ardından dozu azaltınız; b) 2 dakika sonra kan basıncı düşmezse, intravenöz 25 mg urapidil enjekte edin, yani 5 ml şok için 2. 25 mg urapidil intravenöz enjeksiyonundan sonra, yani 5 ml solüsyon şok için a) 2 dakika sonra kan basıncında bir düşüş olacaktır, sürekli infüzyon ile kan basıncını istenen düzeyde tutunuz, başlangıçta 1-2 dakikada 6 mg veriniz, ardından dozu azaltınız; b) 2 dakika sonra kan basıncı düşmezse, yavaşça intravenöz 50 mg urapidil, yani 10 ml çözelti enjekte edin. şok için 3. 50 mg urapidil intravenöz enjeksiyonundan sonra, yani 10 ml solüsyon şok için 2 dakika sonra kan basıncı düşecek, kan basıncı sürekli infüzyon ile istenilen seviyede tutulmalı, başlangıçta 6 mg'a 1-2 dakikada uygulanmalı, ardından doz azaltılmalıdır. Özel hasta grupları. Yaşlı hastalarda, ilaç başlangıçta düşük dozlarda özellikle dikkatle uygulanmalıdır. Böbrek ve / veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz azaltımı gerekli olabilir. İntravenöz urapidilin çocuklarda ve ergenlerde güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir. Verme yolu. Preparat, enjeksiyon veya infüzyon olarak intravenöz olarak uygulanır, hasta yatar durumda olmalıdır. Doz, bir veya daha fazla enjeksiyon veya yavaş bir infüzyon olarak verilir. Enjeksiyonlar daha sonra yavaş bir infüzyonla birleştirilebilir. Toksikolojik güvenlik nedeniyle, 7 güne kadar tedavi süresi güvenli kabul edilir. Kan basıncının tekrar yükselmesi durumunda parenteral tedavi tekrarlanabilir. Parenteral tedavi sırasında oral antihipertansif bir ilacın paralel kullanımı mümkündür.

Önlemler

Mekanik hasardan (örn. Aortik veya mitral stenoz) kaynaklanan kalp yetmezliği, pulmoner emboli veya perikardiyal nedenlere bağlı kardiyak işlev bozukluğu olan hastalarda, karaciğer yetmezliği ve orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda özellikle dikkatli kullanın ( doz azaltılması gerekebilir). Yaşlı hastalarda duyarlılığın değişmesi nedeniyle başlangıçta daha düşük dozlar kullanılmalıdır. Daha önce başka bir kan basıncını düşürücü ajan verilmişse, uygulanan ilacın kan basıncı üzerindeki etkisinin görüntülenmesini bekleyin ve ardından urapidil dozunu uygun şekilde azaltın (kan basıncında aşırı hızlı düşüş bradikardiye veya kalp durmasına neden olabilir). Simetidin ile eşzamanlı tedavi gören hastalarda dikkatli olunmalıdır. Çocuklarda güvenlik oluşturulmamıştır. Bu ilaç 5 ml enjeksiyonluk çözelti (1 amp) içinde propilen glikol ve <1 mmol (23 mg) sodyum içerir, yani esasen "sodyum içermez".

İstenmeyen aktivite

Yaygın: bulantı, baş ağrısı ve baş dönmesi Yaygın olmayan: çarpıntı, taşikardi veya bradikardi, göğüste sıkışma veya ağrı, anjina benzeri semptomlar, ortostatik hipotansiyon, yorgunluk, kusma, ani terleme, düzensiz kalp atışı. Seyrek: burun tıkanıklığı, alerjik reaksiyonlar (kaşıntı, ciltte kızarıklık, döküntü), priapizm. Çok seyrek: anksiyete, trombosit sayısında azalma. Bilinmiyor: anjiyoödem, ürtiker

Gebelik ve emzirme

Urapidil plasentayı geçer. Yetersiz veri nedeniyle, anneye yönelik potansiyel fayda fetüsün riskinden daha ağır basmadığı sürece hamilelik sırasında kullanılması önerilmez. Hayvan çalışmaları şimdiye kadar fetüs üzerinde hiçbir zararlı etki göstermedi. Urapidilin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle tedavi sırasında emzirmemelisiniz.

Etkileşimler

Urapidilin antihipertansif etkisi, alfa-adrenerjik antagonistlerin, vazodilatörlerin, diğer antihipertansif ilaçların ve dehidratasyonda (ishal, kusma) ve alkol uygulamasından sonra birlikte kullanılmasıyla artabilir. Baklofen, antihipertansif etkisini artırabileceğinden urapidil ve baklofen aynı anda kullanılırken özel dikkat gösterilmelidir. Eşzamanlı simetidin kullanımı, urapidil metabolizmasını inhibe eder. Bu, serum urapidil konsantrasyonunu% 15 artırabilir. Yetersiz veri nedeniyle ACE inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım önerilmez. İlaç asidiktir ve bulanıklık ve çökelmeye neden olabileceğinden alkali enjeksiyon ve infüzyon solüsyonları ile karıştırılmamalıdır.