Tachyben

Aksiyon

Alfa-adrenerjik reseptör antagonisti. Urapidil, periferik direnci azaltarak sistolik ve diyastolik kan basıncında eş zamanlı bir azalmaya yol açar. Kalp atış hızı genellikle değişmeden kalır. Kalp debisi değişmez. Artan son yük nedeniyle azaldığı durumda dakika atışı artabilir. Urapidil çevresel olarak etki eder, esas olarak postsinaptik α1 reseptörlerini bloke eder (böylece katekolaminlerin vazokonstriktör etkisini inhibe eder) ve merkezi olarak dolaşım düzenleme merkezlerinin aktivitesini düzenler (refleks stimülasyonunu veya sempatik sistemin inhibisyonunu önler). İnsan plazma proteinlerine in vitro bağlanma% 80'dir. Esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolit, antihipertansif etkiye sahip olmayan bir hidroksil türevidir. Urapidilin O-demetilasyonuyla oluşan metabolit, başlangıç materyali ile aynı aktiviteye sahiptir, ancak küçük miktarlarda mevcuttur. Urapidil ve metabolitleri,% 50-70 oranında böbreklerden atılır; bunun% 15'i aktif, geri kalanı feçeste metabolitlerdir. Hızlı intravenöz uygulamadan sonra T0.5 1.8-3.9 saattir İleri karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği olan hastalarda ve yaşlılarda urapidilin dağılım hacmi ve klirensi azalır, plazmada T0.5 uzar. Urapidil, kan-beyin bariyerini geçer.

Dozaj

Damardan. Hipertansiyon acil durumları, örneğin hipertansif kriz, şiddetli ve çok şiddetli hipertansiyon formları, farmakolojik tedaviye dirençli hipertansiyon. İntravenöz enjeksiyon: 10-50 mg urapidil, kan basıncı takip edilirken intravenöz olarak yavaşça uygulanmalıdır. Kan basıncında azalma genellikle enjeksiyondan sonraki 5 dakika içinde gerçekleşir. Kan basıncı cevabına göre 10-50 mg urapidil uygulaması tekrarlanabilir. İlacın tek bir enjeksiyonundan sonra elde edilen basıncı korumak için bir intravenöz infüzyon veya bir infüzyon pompası kullanan bir infüzyon kullanılır. Maksimum doz, ml infüzyon çözeltisi başına 4 mg urapidildir. İnfüzyon hızı, bireysel hasta basınç değerlerine bağlıdır. Önerilen başlangıç maksimum uygulama hızı 2 mg / dak, ortalama idame dozu 9 mg / saattir - bu, 1 mg = 44 damla = 2.2 ml'ye karşılık gelen 500 ml infüzyon çözeltisine eklenen 250 mg urapidil için geçerlidir. Ameliyat sırasında ve / veya sonrasında kan basıncı yükseldiğinde kan basıncının kontrollü olarak düşürülmesi. İlacın tek bir enjeksiyonundan sonra elde edilen basıncı korumak için bir intravenöz infüzyon veya bir infüzyon pompası kullanan bir infüzyon kullanılır. 1. 25 mg urapidil intravenöz enjeksiyonundan sonra, yani 5 ml solüsyon şok için a) 2 dakika sonra kan basıncında bir düşüş olacaktır, sürekli infüzyon ile kan basıncını istenen düzeyde tutunuz, başlangıçta 1-2 dakikada 6 mg veriniz, ardından dozu azaltınız; b) 2 dakika sonra kan basıncı düşmezse, intravenöz 25 mg urapidil enjekte edin, yani 5 ml şok için 2. 25 mg urapidil intravenöz enjeksiyonundan sonra, yani 5 ml solüsyon şok için a) 2 dakika sonra kan basıncında bir düşüş olacaktır, sürekli infüzyon ile kan basıncını istenen düzeyde tutunuz, başlangıçta 1-2 dakikada 6 mg veriniz, ardından dozu azaltınız; b) 2 dakika sonra kan basıncı düşmezse, yavaşça intravenöz 50 mg urapidil, yani 10 ml çözelti enjekte edin. şok için 3. 50 mg urapidil intravenöz enjeksiyonundan sonra, yani 10 ml solüsyon şok için 2 dakika sonra kan basıncı düşecek, kan basıncı sürekli infüzyon ile istenilen seviyede tutulmalı, başlangıçta 6 mg'a 1-2 dakikada uygulanmalı, ardından doz azaltılmalıdır. Özel hasta grupları. Yaşlı hastalarda, ilaç başlangıçta düşük dozlarda özellikle dikkatle uygulanmalıdır. Böbrek ve / veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz azaltımı gerekli olabilir. Çocuklarda ve adölesanlarda (0-18 yaş) intravenöz urapidilin güvenliliği ve etkinliği belirlenmemiştir; dozlama önerisi yok. Verme yolu. Preparat, enjeksiyon veya infüzyon olarak intravenöz olarak uygulanır, hasta yatar durumda olmalıdır. Doz, bir veya daha fazla enjeksiyon veya yavaş bir infüzyon olarak verilir. Enjeksiyonlar daha sonra yavaş bir infüzyonla birleştirilebilir. Toksikolojik güvenlik nedeniyle, 7 güne kadar tedavi süresi güvenli kabul edilir. Kan basıncının tekrar yükselmesi durumunda parenteral tedavi tekrarlanabilir. Parenteral tedavi sırasında oral antihipertansif bir ilacın paralel kullanımı mümkündür.

Önlemler

Dikkatli kullanın: Hemodinamik bozukluklara bağlı kalp yetmezliği olan hastalarda, örneğin aortik veya mitral kapak darlığı, pulmoner emboli veya perikardiyal hastalığa bağlı kalp fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, karaciğer yetmezliği olan hastalarda, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, yaşlı hastalar ve simetidin ile eşzamanlı tedavi gören hastalarda. Daha önce başka bir antihipertansif ilaç verilmişse, uygulanan ilacın kan basıncı üzerindeki etkisi, urapidil uygulanmadan önce görselleştirilmelidir. Urapidil dozu buna göre azaltılmalıdır. Kan basıncında aşırı hızlı düşüş, bradikardi veya kalp durmasına neden olabilir. Propilen glikolün varlığından dolayı, preparatın uygulanmasından sonra alkolle gözlemlenenlere benzer semptomlar ortaya çıkabilir.

İstenmeyen aktivite

Yaygın: bulantı, baş ağrısı ve baş dönmesi Yaygın olmayan: çarpıntı, taşikardi, bradikardi, sternum basıncı (anjina benzeri semptomlar), dispne, ortostatik hipotansiyon, kusma, yorgunluk, düzensiz kalp hızı, terleme. Seyrek: priapizm, burun tıkanıklığı, alerjik cilt reaksiyonları (kaşıntı, ciltte kızarıklık, döküntü). Çok seyrek: trombositopeni, anksiyete. Bilinmiyor: anjiyoödem, ürtiker Çoğu durumda, yan etkiler kan basıncının çok hızlı düşmesiyle ilişkilendirilmiştir, ancak bugüne kadarki deneyimler, yavaş bir infüzyonla bile bunların birkaç dakika içinde kaybolduğunu ve bu nedenle uygulamayı durdurma kararının yan etkinin ciddiyetine göre verilmesi gerektiğini göstermektedir.

Etkileşimler

Urapidilin antihipertansif etkisi, alfa-adrenerjik antagonistlerin, vazodilatörlerin, diğer antihipertansif ilaçların ve dehidratasyonda (ishal, kusma) ve alkol uygulamasından sonra birlikte kullanılmasıyla artabilir. Baklofen, antihipertansif etkisini artırabileceğinden urapidil ve baklofen aynı anda kullanılırken özel dikkat gösterilmelidir. Eşzamanlı simetidin kullanımı, urapidil metabolizmasını inhibe eder. Bu, serum urapidil konsantrasyonlarında% 15'lik bir artışa neden olabilir, bu nedenle urapidil dozunun azaltılması düşünülmelidir. Şunlarla eşzamanlı kullanımda dikkatli olunmalıdır: imipramin (antihipertansif etki ve ortostatik hipotansiyon riski nedeniyle), nöropleptik ilaçlar (antihipertansif etki ve ortostatik hipotansiyon riski nedeniyle) ve kortikosteroidler (sodyum ve su tutulmasına bağlı antihipertansif etkinin azaltılması). Yetersiz veri nedeniyle ACE inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım önerilmez.

Hazırlık şu maddeyi içerir: Urapidil