Wellbutrin XR

1 tablet pow. değiştirilmiş salım 150 mg veya 300 mg bupropion hidroklorür içerir.

Aksiyon

Antidepresan ilaç. Katekolaminlerin (noradrenalin ve dopamin) nöronal alımının seçici bir inhibitörü. İndolaminlerin (serotonin) alımı üzerinde minimum etkiye sahiptir. MAO'nun aktivitesini engellemez. Depresyon tedavisinde etki mekanizması bilinmemektedir ve muhtemelen noradrenerjik ve / veya dopaminerjik mekanizma ile ilgilidir. Tablet şeklinde 300 mg bupropion hidroklorürün oral uygulamasından sonra. o mod. Serbest bırakıldıktan sonra, en yüksek kan seviyelerine yaklaşık 5 saat sonra ulaşılır Mutlak biyoyararlanım bilinmemektedir, üriner atılımla ilgili veriler, dozun en az% 87'sinin gastrointestinal sistemden absorbe edildiğini göstermektedir. Vücutta büyük ölçüde metabolize edilir. Üç ana metabolit (hidroksibupropion ve amino alkol izomerleri, treohidrobupropiyon ve eritrohidrobupropion) farmakolojik aktivite sergiler. Aktif metabolitler daha sonra inaktif formlara metabolize edilir ve idrarla atılır. Bupropion, hidroksibupropion ve treohidrobupropion orta derecede proteine ​​bağlıdır (sırasıyla% 84,% 77,% 42). In vitro çalışmalar, bupropionun aktif metaboliti olan hidroksibupropiyona öncelikle CYP2B6 izoenzimi tarafından metabolize edildiğini, CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1'in ise daha az oranda metabolize edildiğini göstermektedir. Bupropion ve hidroksibupropion, izoenzim CYP2D6'nın inhibitörleridir. Bupropion esas olarak metabolitler olarak atılır:% 87 idrarda ve% 10 feçeste, bupropionun sadece% 0,5'i değişmeden atılır. Bupropion ve hidroksibupropionun eliminasyon fazındaki ortalama T0.5 yaklaşık 20 saattir, treohidrobupropion - 37 saat, eritrohidrobupropion - 33 saat.

Dozaj

Sözlü olarak. Yetişkinler: Önerilen başlangıç ​​dozu günde bir kez 150 mg'dır. Klinik çalışmalarda optimal doz belirlenmemiştir. 150 mg ile 4 haftalık tedaviden sonra hiçbir iyileşme görülmezse, doz günde bir kez 300 mg'a yükseltilebilir. Ardışık dozlar arasında 24 saatlik bir aralık olmalıdır İlacın etkileri, tedaviye başladıktan 14 gün sonra gözlenmiştir; tam antidepresan etki, birkaç haftalık tedaviye kadar ortaya çıkmayabilir. Depresyonu olan hastalar en az 6 ay tedavi edilmelidir.İlaç kaynaklı uykusuzluk insidansı, uykuya dalmadan önce ilacın uygulanmasından kaçınarak azaltılabilir (dozlar arasında en az 24 saatlik bir aralık olmasını unutmayın). Tedaviden çıkarken, bupropion uzatılmış salımlı tablet alan hastalara mümkünse aynı toplam günlük doz verilmelidir. Özel hasta grupları. Hafif veya orta derecede karaciğer problemi olan hastalarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilen doz günde bir kez 150 mg'dır. İlaç, 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanılmak üzere tasarlanmamıştır. 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanımın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Yaşlı hastalarda etkililik açıkça belirlenmemiştir. Klinik bir araştırmada, yetişkin hastalarla aynı doz kullanılmıştır.Bazı yaşlı hastalarda daha fazla hassasiyet göz ardı edilemez. Verme yolu. Tabletler bütün olarak yutulmalı, kırılmamalı, ezilmemeli veya çiğnenmemelidir. Hazırlık, yemekten bağımsız olarak kullanılabilir. Tedavinin kesilmesi. Herhangi bir geri çekilme reaksiyonu beklenmemekle birlikte, kademeli doz azaltımı düşünülmelidir. Bupropion, katekolaminlerin nöronal geri alımının seçici bir inhibitörüdür ve bir geri tepme etkisi veya geri çekilme reaksiyonu göz ardı edilemez.

Belirteçler

Majör depresif atakların tedavisi.

Kontrendikasyonlar

Bupropion veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık. Nöbetlerin oluşumu doza bağlı olduğundan ve aşırı dozdan kaçınmak için bupropion içeren diğer preparatların kullanımı. Mevcut veya nöbet geçmişi. CNS'nin teşhis edilmiş tümörleri. Karaciğerin şiddetli sirozu. Mevcut veya geçmiş bulimia veya anoreksiya nervoza öyküsü. MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı; preparat, geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri ile tedavinin bitiminden en geç 14 gün sonra kullanılabilir, geri dönüşümlü MAO inhibitörleri durumunda 24 saatlik bir süre yeterlidir.Tedavi sırasında herhangi bir zamanda alkol veya diğer ilaçları aniden kesen hastalarda preparat kontrendikedir. yoksunluk, nöbet riski ile ilişkilidir (özellikle benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri ajanlar).

Önlemler

Artmış nöbet riskinden dolayı, nöbet eşiğini düşürmeye yatkın olan bir veya daha fazla faktöre sahip hastalarda özel dikkat gösterilmelidir. Tüm hastalar, nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı (örneğin, antipsikotikler, antidepresanlar, antimalaryaller, tramadol, teofilin, sistemik steroidler, kinolonlar ve sedatif antihistaminikler) dahil olmak üzere predispozan faktörler açısından değerlendirilmelidir. , alkol bağımlılığı, kafa travması öyküsü, hipoglisemik ilaçlar veya insülin ile tedavi edilen diyabet, iştahı uyaran veya azaltan ilaçların kullanımı. Hazırlık ile tedavi kesilmelidir ve tedavi sırasında nöbet geçiren hastalarda önerilmemektedir. Depresyon, intihar düşüncesi, kendine zarar verme ve intihar riskinde artış ile ilişkilidir. Bu risk, net bir remisyon oluşana kadar devam eder. İyileşme gerçekleşene kadar ve iyileşmenin erken aşamalarında (artan intihar riski) hasta yakından izlenmelidir. İntihar öyküsü olan hastalar veya tedavinin başlamasından önce önemli derecede intihar düşüncesi gösteren hastalar, intihar düşüncesi veya intihar girişimleri açısından yüksek risk altındadır ve tedavi sırasında (özellikle erken dönemde veya doz değişikliklerini takiben) yakından izlenmelidir. kontrol, özellikle 25 yaşın altındaki hastalarda. İntihar düşüncesi / davranışında artış yaşayan hastalarda, özellikle bu semptomlar şiddetliyse, aniden ortaya çıkıyorsa veya henüz yoksa, tedavinin kesilmesi dahil olmak üzere tedavi rejiminde değişiklik yapılması düşünülmelidir. Şiddetli depresif dönemler, bipolar bozukluğun ilk semptomu olabilir. Genel olarak (kontrollü çalışmalardan türetilmese de) böyle bir epizodun tek başına antidepresan ilaçla tedavi edilmesinin bipolar bozukluk riski taşıyan hastalarda karışık / manik epizot olasılığını artırabileceğine inanılmaktadır. Bir antidepresanla tedaviye başlamadan önce, hastalar bipolar bozukluk geliştirme riskini belirlemek için yeterince taranmalıdır; bu muayene, ailede intihar öyküsü, bipolar bozukluk ve depresyon dahil ayrıntılı bir psikiyatrik öyküyü içermelidir. Bupropion düşük bir bağımlılık potansiyeline sahiptir. Sınırlı klinik deneyim nedeniyle bupropion ile eşzamanlı tedavi gören hastalarda elektrokonvülsif tedavi dikkatli kullanılmalıdır. Hasta ilacı alırken aşırı duyarlılık semptomları geliştirirse, preparat ile tedavi derhal kesilmelidir. Tedavi durdurulduktan sonra semptomlar gelişebilir veya geri gelebilir; uygun semptomatik tedaviye uygun bir süre (en az 1 hafta) devam edilmelidir. Kardiyovasküler hastalığı (sınırlı klinik deneyim) olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. İlaç, iskemik kalp hastalığı olan hastalarda sigara bırakma çalışmalarında nispeten iyi tolere edilmiştir. Hipertansiyon riski nedeniyle, tedaviye başlarken başlangıç ​​kan basıncı belirlenmeli ve ardından, özellikle önceden hipertansiyonu olan hastalarda yakından izlenmelidir. Kan basıncında klinik olarak anlamlı bir artış varsa, preparat ile tedavinin kesilmesi düşünülmelidir. Bupropion ile nikotinik transdermal sistemin birlikte kullanılması kan basıncında artışa neden olabilir. Hazırlık, 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanım için endike değildir - bu yaş grubundaki ilacın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Çocuklarda ve ergenlerde, antidepresanlarla tedavi, şiddetli depresyon ve diğer psikiyatrik bozuklukları olan çocuklarda ve ergenlerde intihar düşüncesi ve davranışı riski ile ilişkilidir. Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalar ve böbrek yetmezliği olan hastalar, vücutta ilacın veya metabolitlerinin yüksek seviyelerini gösterebilecek olası yan etkiler (örn. Uykusuzluk, ağız kuruluğu, nöbetler) açısından yakından izlenmelidir. Yaşlı hastalarda etkililik açıkça belirlenmemiştir. Bazı yaşlı hastalarda daha fazla hassasiyet göz ardı edilemez. Hazırlık sadece ağızdan kullanım için tasarlanmıştır. Ezilmiş tabletlerin solunması veya yeniden yapılandırılmış bupropionun bir enjeksiyon olarak yutulmasıyla ilgili raporlar, hızlı salınım ve daha hızlı emilim ve potansiyel aşırı dozlara yol açabilir. Burun içine veya parenteral bupropiyon enjeksiyonunu takiben nöbetler ve / veya ölümler bildirilmiştir.

İstenmeyen aktivite

Çok yaygın: uykusuzluk, baş ağrısı, ağız kuruluğu, gastrointestinal bozukluklar (bulantı, kusma). Yaygın: ajitasyon, anksiyete, titreme, baş dönmesi, disguzi, görme bozukluğu, kulak çınlaması, kan basıncında artış (bazı durumlarda şiddetli), ciltte kızarıklık, karın ağrısı, kabızlık, iştahsızlık, döküntü, kaşıntı, terleme, ateş , göğüs ağrısı, halsizlik, kurdeşen gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları. Yaygın olmayan: depresyon, konfüzyon, konsantrasyon bozukluğu, taşikardi, kilo kaybı. Seyrek: nöbetler (çoğu zaman genelleştirilmiş tonik-klonik dozlar, bazı durumlarda inme sonrası kafa karışıklığına veya hafıza bozukluğuna neden olabilir). Çok seyrek: saldırganlık, düşmanlık, sinirlilik, anksiyete, halüsinasyonlar, kabus dahil anormal rüyalar, duyarsızlaşma, sanrılar, paranoid düşünceler, distoni, ataksi, Parkinsonizm, koordinasyon bozukluğu, hafıza bozukluğu, parestezi, senkop, çarpıntı, vazodilasyon, Ortostatik hipotansiyon, kas seğirmesi, karaciğer enzimlerinde artış, sarılık, hepatit, idrar sıklığında artış ve / veya idrar retansiyonu, idrar kaçırma, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, sedef hastalığının alevlenmesi, anjiyoödem dahil daha şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları nefes darlığı, bronkospazm, anafilaktik şok; Döküntü ve gecikmiş aşırı duyarlılık reaksiyonunu düşündüren diğer semptomlarla birlikte eklem ağrısı, kas ağrısı ve ateş de bildirilmiştir (bu semptomlar serum hastalığına benzeyebilir). Bilinmiyor: Anemi, lökopeni, trombositopeni, hiponatremi, intihar düşüncesi ve intihar davranışı

Gebelik ve emzirme

Hastanın klinik durumu bupropion ile tedavi gerektirmedikçe ve alternatif bir tedavi olmadıkça, ilaç hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Bupropion ve metabolitleri insan sütüne geçer. Emzirmenin yenidoğana / bebeğe yararı ve tedavinin anneye yararı dikkate alınarak, emzirmenin kesilmesine veya bupropion tedavisinin kesilmesine karar verilmelidir. Sıçanlarda yapılan üreme çalışmaları doğurganlıkta bir azalma olmadığını göstermiştir.

Yorumlar

Bupropion, amfetamin benzeri yapısı nedeniyle bazı hızlı idrar ilaç testlerine müdahale eder ve bu da özellikle amfetaminler için yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir. Olumlu bir sonuç, daha spesifik bir yöntemle doğrulanmalıdır. Bupropion, yargılama veya psikomotor performans gerektiren etkinlikleri gerçekleştirme yeteneğini etkileyebilir. Hastalar araç veya makine kullanmadan önce özel dikkat göstermeli ve faaliyetlerinin olumsuz etkilenmediğinden emin olmalıdır.

Etkileşimler

MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı kontrendikedir; preparat, geri döndürülemez MAO inhibitörleri ile tedavinin bitiminden en geç 14 gün sonra kullanılabilir, tersine çevrilebilir MAO inhibitörleri durumunda, 24 saatlik bir süre yeterlidir. CYP2D6 tarafından. CYP2D6 tarafından hızlı metabolizmaya giren sağlıklı gönüllülerde bupropion hidroklorür ve desipraminin eşzamanlı kullanımı, desipraminin Cmaks ve EAA değerlerinde büyük (2 ila 5 kat) artışlara neden olmuştur. CYP2D6'nın inhibisyonu, son bupropion dozunun uygulanmasından sonra en az 7 gün süreyle muhafaza edilmiştir. Esas olarak CYP2D6 tarafından metabolize edilen dar terapötik indeksi olan preparatların eşzamanlı kullanımına bu ilaçların en düşük dozları ile başlanmalıdır. Bu ilaçlar arasında belirli antidepresanlar (örn. Desipramin, imipramin), antipsikotikler (örn. Risperidon, tioridazin), beta blokerleri (örn. Metoprolol), seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) ve sınıf 1C antiaritmikleri (örn. Propafenon) bulunur. , flecainide). Bu tür ilaçları halihazırda kullanmakta olan bir hastanın tedavisine preparat eklenirken, dozlarını azaltma ihtiyacı dikkate alınmalıdır; bu gibi durumlarda, preparatla tedavinin beklenen faydaları, potansiyel risklere karşı dikkatlice tartılmalıdır. Etkinliği CYP2D6 yoluyla metabolik aktivasyona bağlı olan ilaçlar (örn. Tamoksifen), bupropion gibi CYP2D6 inhibitörleri ile birlikte uygulandıklarında daha az etkili olabilir. Bir çalışmada, bupropion, sitalopramın Cmaks ve EAA'sını sırasıyla% 30 ve% 40 artırdı (sitalopram (SSRI) öncelikle CYP2D6 tarafından metabolize edilmese de). Digoksinin bupropiyon ile birlikte uygulanması, hastanın digoksin düzeylerinde bir azalmaya neden olabilir. Hekimler, bupropion tedavisinin kesilmesiyle digoksin düzeylerinin artabileceğini ve hastaların digoksin intoksikasyonu açısından izlenmesi gerektiğini bilmelidir. Bupropionun CYP2B6 izoenzimini etkileyen ilaçlarla birlikte uygulanması (örneğin, CYP2B6 substratları: siklofosfamid, ifosfamid ve CYP2B6 inhibitörleri, örneğin orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel), bupropionun plazma konsantrasyonunu artırabilir ve hidroksibupropiyonun aktif metabolitinin konsantrasyonunu azaltabilir; bu etkileşimin klinik sonuçları bilinmemektedir. Metabolik süreçleri (örn. Karbamazepin, fenitoin, ritonavir, efavirenz) indükleyen veya metabolizmayı inhibe eden (örn. Valproat) ilaçlarla birlikte bupropion uygularken dikkatli olunmalıdır. Ritonavir veya efavirenz alan hastalar, yüksek dozlarda bupropiyon gerektirebilir, ancak önerilen maksimum doz aşılmamalıdır. Levodopa veya amantadin alan hastalarda müstahzar kullanılırken özellikle dikkatli olunmalıdır (sınırlı klinik veriler, bulantı, kusma ve psikiyatrik semptomlar gibi daha yüksek yan etki insidansını göstermektedir). Bupropion tedavisi sırasında alkol tüketiminden kaçınılmalı veya en aza indirilmelidir. Benzodiazepinlerle eşzamanlı olarak bupropion uygulamak için farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır. Metabolik yolların in vitro analizi, bu maddeler arasındaki etkileşimlerin oluşması konusunda endişelere yol açmaz. Sağlıklı gönüllülere bupropion ve diazepam birlikte uygulandıktan sonra, diazepam tek başına uygulandığında olduğundan daha az yatıştırıcı etki gözlenmiştir. Bupropion ve antidepresanlar (desipramin ve sitalopram dışında), benzodiazepinler (diazepam dışında) veya nöroleptiklerin kombinasyonunun kullanımı sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Bupropionun St.John's wort ile birlikte kullanımıyla ilgili sınırlı klinik deneyim de vardır. Preparatın ve nikotin transdermal terapötik sistemin birlikte kullanılması kan basıncını artırabilir.

Fiyat

Wellbutrin XR, fiyat% 100 PLN 243.36

Hazırlık şu maddeyi içerir: Bupropion hidroklorür