Ebivol

1 tablet hidroklorür olarak 5 mg nebivolol içerir. Hazırlık laktoz içerir.

Aksiyon

Nebivolol, iki enantiomerin bir rasematıdır: nebivolol SRRR (d-nebivolol) ve nebivolol RSSS (l-nebivolol) ikili farmakolojik etkiye sahiptir. Yarışmalı ve seçici bir β-adrenerjik reseptör antagonistidir (SRRR enantiyomeri), L-arginin / nitrik oksit yolu üzerindeki etkisiyle ilişkili hafif bir damar genişletici etkiye sahiptir. Hem tansiyonu normal hem de hipertansiyonu olan kişilerde kalp atış hızını yavaşlatır ve istirahatte ve egzersiz sırasında kan basıncını düşürür. Terapötik dozlarda alfa-adrenerjik antagonizm göstermez. Oral uygulamadan sonra, nebivololün her iki enantiyomeri de gastrointestinal sistemden hızla absorbe edilir (absorpsiyon besinlerden etkilenmez). Nebivolol, kısmen aktif hidroksi metabolitlerine olmak üzere büyük ölçüde metabolize edilir. Nebivolol, alisiklik ve aromatik hidroksilasyon, N-dealkilasyon ve glukuronik asit konjugasyonu ile metabolize edilir; ek olarak, hidroksi metabolitlerinin glukuronidleri oluşur. Nebivololün aromatik hidroksilasyon yoluyla metabolizması, CYP2D6 enziminin genetik oksidatif polimorfizmine bağlıdır. Nebivololün oral biyoyararlanımı, hızlı metabolize edicilerde yaklaşık% 12'dir ve zayıf metabolize edicilerde neredeyse tamamlanmıştır. Aynı dozlarda, kandaki değişmemiş nebivololün Cmaks'ı, hızlı metabolize edicilerle karşılaştırıldığında zayıf metabolize edicilerde yaklaşık 23 kat daha yüksektir. Hızlı metabolizmaya sahip kişilerde T0.5 enantiyomerleri yaklaşık 10 saattir; zayıf metabolize edicilerde 3-5 kat daha uzundur. Hızlı metabolize edicilerde, RSSS enantiyomerinin kan konsantrasyonu, SRRR enantiyomerininkinden biraz daha yüksektir, fark zayıf metabolize edicilerde daha fazladır. Hızlı metabolizmaya sahip hastalarda, her iki enantiyomerin hidroksil metabolitlerinin T0.5'i yaklaşık 24 saattir, yavaş metabolizmaya sahip kişilerde iki kat daha uzundur. Çoğu (hızlı metabolize eden) hastada, nebivololün kararlı durum kan konsantrasyonlarına 24 saat içinde ve hidroksil metabolitlerinin kan konsantrasyonlarına birkaç gün içinde ulaşılır. Her iki enantiyomer de esas olarak plazma albümine bağlanır (nebivolol SRRR için% 98.1 ve nebivolol RSSS için% 97.9). Uygulamadan sonraki bir hafta içinde, uygulanan dozun% 38'i idrarla ve% 48'i feçesle atılır.

Dozaj

Sözlü olarak. Yetişkinler. Hipertansiyon: 1 tablet (5 mg) aynı anda günde (etki 1-2 haftalık tedaviden sonra, bazı durumlarda - 4 hafta sonra ortaya çıkar). Beta blokerleri monoterapi olarak veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde kullanmak mümkündür, şimdiye kadar sadece nebivolol ve hidroklorotiyazid (12.5-25 mg) ile ilave bir antihipertansif etki gözlenmiştir. Özel hasta grupları. Böbrek yetmezliği olan hastalarda ve yaşlı hastalarda (> 65 yaş), önerilen başlangıç ​​dozu günlük 2.5 mg'dır ve gerekirse 5 mg'a yükseltilebilir. 75 yaşın üzerindeki hastalarda dikkatli olunmalı ve yakın takip yapılmalıdır (sınırlı klinik deneyim). İlaç, karaciğer yetmezliği veya bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalarda kontrendikedir. Araştırma eksikliği nedeniyle, ilacın çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kullanılması önerilmemektedir. Kronik kalp yetmezliği. Stabil kronik kalp yetmezliğinin tedavisi, her hasta için optimal idame dozuna ulaşılana kadar doz kademeli olarak artırılarak başlatılmalıdır. Hastalar son 6 hafta boyunca akut yetmezlik olmaksızın stabil kronik kalp yetmezliğine sahip olmalıdır Diüretikler, digoksin, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri dahil kardiyovasküler ilaçlar alan hastalarda, bu ilaçların dozları son 2 hafta boyunca stabilize edilmelidir. nebivolol tedavisine başlamadan bir hafta önce. Başlangıç ​​dozu, hastanın toleransına bağlı olarak 1-2 haftada bir artırılmalıdır: 1.25 mg nebivolol, günde bir kez 2.5 mg nebivolole, ardından günde bir kez 5 mg'a ve ardından günde bir kez 10 mg'a çıkar. Önerilen maksimum doz günde bir kez 10 mg nebivololdür. Tedaviye başlama ve dozda herhangi bir artış deneyimli bir hekim gözetiminde gerçekleştirilmeli, hastanın durumunun stabil kalmasını sağlamak için hasta en az 2 saat gözlenmelidir (kan basıncı, kalp hızı, iletim bozuklukları, kalp yetmezliğinin kötüleşmesi belirtileri) . Gerekirse idame dozu da kademeli olarak azaltılabilir ve gerektiğinde yeniden artırılabilir. Doz titrasyonu sırasında, kalp yetmezliğinin veya ilaç intoleransının kötüleşmesi durumunda, önce nebivolol dozunda bir azalma veya gerekirse tedavinin derhal kesilmesi (şiddetli hipotansiyon durumunda, akut pulmoner ödem ile kötüleşen kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, semptomatik bradikardi veya atriyoventriküler blok). Stabil kronik kalp yetmezliğinin nebivolol ile tedavisi genellikle uzun süreli bir tedavidir. Uyuşturucu yoksunluğu. Nebivolol ile tedavinin aniden kesilmesi önerilmez çünkü bu, kalp yetmezliğinin geçici olarak kötüleşmesine neden olabilir. Tedavinin kesilmesi gerekiyorsa, doz her hafta kademeli olarak yarıya indirilmelidir. Özel hasta grupları. Yaşlı hastalar için doz kademeli olarak tolere edilen maksimum doza yükseltildiğinden doz ayarlaması gerekmez. Doz, hastanın tolere ettiği maksimum doza kadar kademeli olarak artırıldığından, hafif ila orta dereceli böbrek yetmezliği için doz ayarlamasına gerek yoktur. Şiddetli böbrek yetmezliği (serum kreatinin 250 μmol / L) olan hastalarda deneyim eksikliği nedeniyle, bu hastalarda nebivolol kullanımı önerilmemektedir. Karaciğer yetmezliği olan hastalardaki sınırlı veriler nedeniyle ilacın bu grupta kullanılması kontrendikedir. Araştırma eksikliği nedeniyle, ilacın çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kullanılması önerilmemektedir. Verme yolu. Tablet, yemeklerden bağımsız olarak, yeterli miktarda su (örn. 1 bardak) ile yutulmalıdır.

Belirteçler

Esansiyel hipertansiyon tedavisi. Yaşlı hastalarda (≥70 yaş) standart tedaviye ek olarak stabil, hafif ve orta derecede kronik kalp yetmezliğinin tedavisi.

Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık. Karaciğer yetmezliği veya karaciğer disfonksiyonu. Akut kalp yetmezliği, kardiyojenik şok veya intravenöz inotropik tedavi gerektiren dekompanse kalp yetmezliği epizodları. Sinoatriyal blok dahil olmak üzere hasta sinüs sendromu. Atriyoventriküler blok II. veya 3. derece (kalp pili olmadan). Bronkospazm ve bronşiyal astım öyküsü. Tedavi edilmemiş feokromositoma. Metabolik asidoz. Bradikardi (tedaviye başlamadan önce kalp hızı <60 vuru / dakika). Hipotansiyon (sistolik kan basıncı <90 mmHg). Şiddetli periferik dolaşım bozuklukları.

Önlemler

Kalıcı β-adrenerjik blokaj, anestezi ve entübasyon sırasında aritmi riskini azaltır. Ameliyata hazırlık sırasında beta blokaj kesintiye uğrarsa, beta blokerler ameliyattan en az 24 saat önce kesilmelidir. Miyokardiyumu baskılayan belirli anesteziklerin kullanımında dikkatli olunmalıdır. Vagal reaksiyonlar, intravenöz atropin uygulamasıyla önlenebilir. Beta blokerler, tedavi edilmemiş konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, durumları stabilize olana kadar kullanılmamalıdır. İskemik kalp hastalığı olan hastalarda beta blokerler ile tedavi kademeli olarak, yani 1-2 haftadan daha uzun bir süre boyunca kesilmelidir.Gerekirse, anjina alevlenmelerini önlemek için mümkün olduğunca aynı zamanda ikame tedavisine başlanmalıdır. Β-adrenerjik blokerleri bradikardiye neden olabilir: nabız hızı 50-55 vuru / dakika'nın altındaysa ve / veya hasta bradikardiyi gösteren semptomlar yaşarsa, doz azaltılmalıdır. Beta blokerleri şu hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır: periferik dolaşım bozuklukları (Raynaud hastalığı veya fenomeni, aralıklı topallama) - bu bozuklukların alevlenmesi meydana gelebilir; atriyoventriküler bloğu olan hastalarda I. (-blokerleri ile iletim süresinin uzatılması); Prinzmetal anjinası olan hastalarda (önlenmemiş a-reseptör aracılı koroner arter kasılması riski, anjina ataklarının sayısı ve süresinde artış); diyabetli hastalarda nebivolol hipogliseminin bazı semptomlarını maskeleyebilir; hipertiroidizmli hastalarda (taşikardi semptomlarının maskelenmesi) - ilacın aniden kesilmesi semptomları kötüleştirebilir; kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan hastalarda (hava yollarının daralmasının kötüleşmesi). Psoriazis öyküsü olan hastalar, beta blokerleri ancak dikkatli bir değerlendirmeden sonra almalıdır. İlaç alerjenlere duyarlılığı artırabilir ve anafilaktik reaksiyonları yoğunlaştırabilir. Beta blokerler gözyaşı üretimini azaltabilir (kontakt lens kullanıcıları için bilgiler). Hazırlık laktoz içerir; Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalar tarafından alınmamalıdır.

İstenmeyen aktivite

Hipertansiyon. Yaygın: Baş ağrısı ve baş dönmesi, parestezi, dispne, kabızlık, bulantı, ishal, yorgunluk, ödem Yaygın olmayan: depresyon, kabuslar, görme bozuklukları, bradikardi, kalp yetmezliği, yavaşlamış AV ileti / AV blok, hipotansiyon, yeni veya kötüleşen aralıklı topallama, bronkospazm, dispepsi, gaz, kusma, kaşıntı, eritematöz döküntü, iktidarsızlık. Çok seyrek: bayılma, sedef hastalığının kötüleşmesi. Bilinmiyor: anjiyoödem, aşırı duyarlılık, ürtiker Bazı beta blokerlerin alımıyla ilişkili yan etkiler: halüsinasyonlar, psikoz, konfüzyon, soğuk / mavi ekstremiteler, Raynaud fenomeni, kuru gözler ve proktolol benzeri okülo-mukokutanöz sendrom. Kronik kalp yetmezliği. Aşağıdakiler gözlendi: bradikardi, baş dönmesi, kötüleşen kalp yetmezliği, ortostatik hipotansiyon, ilaç intoleransı, atriyoventriküler blok I. ve alt ekstremite ödemi.

Gebelik ve emzirme

Nebivolol gebelik ve / veya fetüs / yenidoğan üzerinde zararlı etkilere neden olabilir. Beta-blokerleri, fetal büyüme geriliği, intrauterin fetal ölüm, düşük veya erken doğum ile ilişkili plasental akışı azaltır.Fetüste ve yenidoğanda nebivolol, diğerlerinin yanı sıra, hipoglisemi ve bradikardi. İlaç, açıkça gerekmedikçe hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Nebivolol ile tedavinin gerekli olduğuna karar verilirse, uteroplasental kan akışı ve fetal gelişim izlenmelidir. Yeni doğan bebek yakından izlenmelidir. Hipoglisemi ve bradikardi semptomları genellikle ilk 3 gün içinde ortaya çıkar. Nebivolol alırken emzirme tavsiye edilmez.

Yorumlar

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileri konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Farmakodinamik çalışmalar, nebivololün psikomotor performans üzerinde hiçbir etkisi olmadığını göstermiştir. Araç veya makine kullanırken baş dönmesi ve yorgunluğun olabileceği dikkate alınmalıdır.

Etkileşimler

Önerilmeyen kombinasyonlar: sınıf I antiaritmikler - kinidin, hidrokinidin, cbenzolin, flekainid, disopiramid, lidokain, meksiletin, propafenon (atriyoventriküler iletim üzerinde artan etki, artmış negatif inotropik etki); verapamil tipi kalsiyum antagonistleri, diltiazem (kontraktilite ve atriyoventriküler iletim üzerinde olumsuz etki, bir beta bloker ile tedavi edilen hastalarda verapamilin intravenöz uygulaması şiddetli hipotansiyona ve atriyoventriküler bloğa yol açabilir); merkezi etkili antihipertansif ilaçlar - klonidin, guanfasin, moksonidin, metildopa, rilmenidin (sempatik tonusu azaltarak kalp yetmezliğini kötüleştirme riski, yani kalp atım hızı ve kalp debisinde azalma, vazodilasyon; özellikle beta bloker tedavisinin kesilmesinden önce ilacın aniden kesilmesi, "rebound hipertansiyon" riskini artırabilir) Dikkatle kullanılacak kombinasyon tedavisi: sınıf III antiaritmikler - amiodaron (atriyoventriküler ileti üzerinde artmış etki riski); halojenli inhalantlar (refleks taşikardi ve hipotansiyonun baskılanma riski) beta blokerlerin aniden kesilmesinden kaçınma ilkesi; anestezi uzmanına hastanın nebivolol alımı; insülin ve oral antidiyabetik ilaçlar (çarpıntı, taşikardi gibi hipogliseminin maskeleme semptomları); baklofen, amifostin ( antihipertansif tedavi) - antihipertansif ilacın dozunu ayarlayın. Dikkate alınacak kombinasyon tedavileri: dijital glikozitler (atriyoventriküler iletim süresinin uzama riski, klinik çalışmalar hiçbir klinik etkileşim belirtisi göstermemiştir); dihidropiridin tipi kalsiyum antagonistleri - amlodipin, felodipin, lakidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin (hipotansiyon riski ve kalp yetmezliği olan hastalarda ventriküler kasılmaların daha da kötüleşmesi); trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar ve fenotiyazinler, organik nitratlar ve diğer antihipertansif ilaçlar (artan antihipertansif etki); NSAID'ler (nebivololün hipotansif etkisini etkilemez); sempatomimetik ilaçlar (beta blokerlerin etkisinde azalma, hipertansiyon riski, şiddetli bradikardi ve kalp bloğu). Paroksetin, fluoksetin, tioridazin, kinidin, terbinafin, bupropion, klorokin, levpromazin gibi CYP2D6 inhibitörleri ile nebivololün eşzamanlı kullanımı kandaki nebivolol konsantrasyonunu artırabilir (bradikardi ve yan etkiler riskinde artış). Simetidin, klinik etkiyi değiştirmeden nebivololün kandaki düzeylerini yükseltir. Nebivololün farmakokinetiği, ranitidinin birlikte uygulanmasından etkilenmemiştir. Nebivolol yemekle birlikte verildiği ve antasitler öğün aralarında verildiği sürece Nebivolol ve antasitler aynı anda kullanılabilir. Nebivolol ve nikardipinin birlikte uygulanması, klinik etkiyi değiştirmeden her iki ilacın plazma konsantrasyonlarını hafifçe artırmıştır. Nebivololün farmakokinetiği, birlikte alkol tüketimi, furosemid, hidroklorotiyazid veya ranitidin kullanımından etkilenmez. Nebivolol, varfarinin farmakokinetiğini ve farmakodinamiğini etkilememiştir.

Fiyat

Ebivol, fiyat% 100 PLN 13,93

Hazırlık şu maddeyi içerir: Nebivolol